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CAS 58-33-3 ingrédients actifs de Pharma d'antihistaminique de chlorhydrate de Promethazine

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Image Grand :  CAS 58-33-3 ingrédients actifs de Pharma d'antihistaminique de chlorhydrate de Promethazine

Détails sur le produit:

Lieu d'origine: La Chine
Nom de marque: Promethazine hydrochloride
Certification: GMP
Numéro de modèle: prms0205

Conditions de paiement et expédition:

Quantité de commande min: 1 kg
Prix: Negotiable
Détails d'emballage: 25 kg/sac
Délai de livraison: semaine 3~5 jours après paiement
Conditions de paiement: Western Union, T/T,
Capacité d'approvisionnement: 10000kg/month
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Description de produit détaillée
Nom anglais: Chlorhydrate de Promethazine CAS :: 58-33-3
MF :: C17H21ClN2S EINECS :: 200-375-2
L'autre nom :: 10H-Phenothiazine-10-ethanamine, N, N, α-triméthylique, monohydrochloride ; Chlorhydrate de Prometha Aspect :: Blanc à la poudre blanche cassée
Application:: allergie de muqueuse d'Anti-peau ; Traitement de cinétose ; Calme, hypnose Pureté :: >99%
PSA :: 31,78000 logP :: 5,10640
Surligner:

pharmaceutical industry raw materials

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medicine raw material

Chlorhydrate de CAS 58-33-3 Promethazine, ingrédients actifs de Pharma d'antihistaminique

 

Nom de produit : Chlorhydrate de Promethazine
Synonymes : 10 phenothiazinehydrochloride (2-dimethylaminopropyl) ; 10 phenothiazinehydrochloride (3-dimethylaminoisopropyl) ; atosil ; diprasine ; diprazin ; dorme ; fellozine ; fenergan
CAS : 58-33-3
MF : C17H21ClN2S
MW : 320,88
EINECS : 200-375-2
Catégories de produit : - ; Ingrédients pharmaceutiques actifs ; Intermédiaires et produits chimiques fins ; Pharmaceutiques ; Composés de soufre et de sélénium ; Récepteur d'histamine ; Api ; COLACE ; Inhibiteurs
Mole de dossier : 58-33-3.mol
Structure de chlorhydrate de Promethazine
 
Propriétés de produit chimique de chlorhydrate de Promethazine
Point de fusion 230-232°C
Point de gel 9℃
temp de stockage. Réfrigérateur
solubilité Très soluble dans l'eau, librement soluble en éthanol (96 pour cent) et en chlorure de méthylène.
forme ordonné
PH pH (50g/L, 25℃) : 4.0~6.0
λmax 297nm (H2O) (Lit.)
Merck 14,7786
BRN 4166397
InChIKey XXPDBLUZJRXNNZ-UHFFFAOYSA-N
Référence de base de données de CAS 58-33-3 (référence de base de données de CAS)
Système d'enregistrement de substance d'EPA 10H-Phenothiazine- 10 ethanamine, N, N, triméthyle de .alpha. -, monohydrochloride (58-33-3)
 
Les informations sur la sécurité
Codes de risque Xn, N
Déclarations de risque 22-36/37/38-51/53-43-20/22
Déclarations de sécurité 26-36-61-60-36/37/39-28-22
RIDADR L'ONU 2811 6.1/PG 3
WGK Allemagne 3
RTECS SO8225000
HazardClass 6,1 (b)
PackingGroup III
Code de HS 29343000
Toxicité LD50 i.v chez les souris : 55,0 mg/kg (Rajsner)
 
L'information de MSDS
 
Utilisation et synthèse de chlorhydrate de Promethazine
Aperçu Promethazine (PM) ((RS) - chlorhydrate de N, de N-dimethyl-1- (10H-phenothiazine-10-yl) propan-2-amine) est un dérivé de phénothiazine. C'est un antagoniste de première génération du récepteur H1, un antihistaminique, et un médicament antiémétique et peut également avoir les effets sédatifs forts[1]. Promethazine affecte les canaux d'ion à déchenchements périodiques par ligand tels que P2 purinergique ou récepteurs cholinergiques d'ACh et canaux dépendants d'ion de tension tels que le sodium, le calcium, ou des canaux de potassium.
Près de, ces effets, promethazine empêchent également la NaþKþ-atpase de cerveau et le pore mitochondrique de transition de perméabilité. Depuis sa première introduction en 1946, elle a été employée pour la prévention et le traitement de la nausée et du vomissement provoqués par thérapie narcotique, épisodes de migraine, chimiothérapie de cancer, et ainsi de suite. [2] en attendant, il est devenu évident que cette drogue agit l'un sur l'autre avec beaucoup de différents récepteurs. Cela fonctionne à côté de changer les actions des produits chimiques dans le cerveau et comme antihistaminique[2]. Il est employé pour traiter des symptômes allergiques tels que démanger, écoulement nasal, éternuer, yeux irritants ou aqueux, ruches, et éruptions cutanées irritantes, pour empêcher également la cinétose, et le festin à la douleur de nausée et de vomissement après chirurgie et comme sédatif ou soporifique, particulièrement pour les patients encologiques. Cependant, les antihistaminiques oraux de la seconde génération sont l'option principale préférée de traitement pour la rhinite allergique et urticarial, bien que des antihistaminiques de première génération actuels soient encore prescrits par le praticien et les pharmaciens généraux de soins de santé trop facilement, sans prendre en considération des effets secondaires possibles car une première ligne traitement pour plusieurs problèmes dermatologiques[3-8].
CAS 58-33-3 ingrédients actifs de Pharma d'antihistaminique de chlorhydrate de Promethazine
Le schéma 1. La constitution chimique du promethazine ;
Pharmacodynamie Le P.M. est bien absorbé de l'appareil gastro-intestinal. Les concentrations maximales de plasma se produisent après 2 à 3 heures où le promethazine est administré oralement (25 à 50mg) ou en intramusculaire (25mg). Après administration rectale de promethazine dans une formulation de suppositoire, on a observé des concentrations maximales de plasma après environ 8 heures. La disponibilité biologique orale est approximativement 25%. La disponibilité biologique rectale a été rapportée à 23%. Promethazine est largement distribué dans des tissus de corps et a un grand volume apparent de distribution administration orale et intramusculaire suivante. On a rapporté que Promethazine est 93% lié aux protéines une fois déterminé par chromatographie en phase gazeuse et en tant que 76 à 80% liés aux protéines une fois déterminé par CLHP. Promethazine croise rapidement le placenta, apparaissant dans le sang de cordon ombilical d'ici 1,5 minutes une fois donné en intraveineuse au terme. Promethazine croise la barrière hématoméningée. On a estimé que la demi vie d'élimination du promethazine suivant l'administration par voie orale est dans la marge de 12 à 15 heures. Après administration intraveineuse de 12.5mg, les concentrations en sang du promethazine ont diminué bio-exponentiel avec une demi vie terminale d'élimination de 12 heures[5]. Le P.M. est métabolisé principalement au sulfoxyde et à un degré moindre au desmethylpromethazine de promethazine. Le site principal du métabolisme est le foie et cela la drogue est soumis à la métabolisation hépatique de premier passage étendue, expliquant la disponibilité biologique orale de 25%. Le métabolisme se produit également dans le mur d'intestin mais à un degré moindre que plus tôt postulé. Le métabolite de sulfoxyde n'a pas été détecté après que dosage intramusculaire pendant que les niveaux de circulation sont probablement au-dessous des limites de détection analytiques dues à une combinaison d'absorption lente, de dose inférieure (50% d'oral), et de by-pass de métabolisme de premier passage dans le foie[3]. Son élimination est principalement due au métabolisme hépatique. Aucune preuve ne s'est avérée pour suggérer que les métabolites du promethazine soient pharmacologiquement ou toxicologiquement active. Promethazine n'a pas été sûrement détecté en lait maternel [4].
Indications Le P.M. est employé pour le traitement des symptômes allergiques, souvent donné la nuit en raison de ses effets sédatifs marqués. Des réactions d'hypersensibilité de drogue et les conditions allergiques ont été également traitées avec le promethazine particulièrement dans les urgences. Il peut également être employé en traitant des symptômes d'asthme, de pneumonie, ou d'autres infections inférieures de voies respiratoires ; en fait, la thérapie d'inhalation pour soulager le spasme bronchique est faite par les sels quaternaires du promethazine. Le P.M. est parfois employé pour ses effets sédatifs et dans quelques pays est lancé sur le marché à cet effet, y compris la sédation des enfants en bas âge en tant que sommeil nasal présentant la drogue, ou elle peut être employée comme prémédication anesthésique pour produire la sédation, réduit l'inquiétude, ou pour réduire la nausée postopératoire et le vomissement en tant que dispositif percutané contrôlé par la dose. La drogue est souvent donnée en même temps qu'un analgésique d'opiacé tel que la péthidine, en particulier en obstétrique. Pris avant le déplacement, le promethazine est efficace en empêchant la cinétose. Le vomissement d'autres causes peut être traité avec des doses plus élevées ou plus fréquentes.
La combinaison de l'histamine H1R et de l'antagoniste de H4R est employée pour le traitement des désordres néo-plastiques, consistant dans un agent cytotoxique comme agent pour empêcher la résistance de multidrug[9]. Elle est également employée comme vagin contraceptif de spermin de massacre, puisque le chlorhydrate de promethazine a l'effet fort de sperme-massacre, ou comme traitement antimutagenic des bactéries en tuant des bactéries. Baigner la préparation, qui contient une histamine H1-antagonist, empêche la décomposition de l'acide hyaluronique, jouant un inmoisture de rôle et une tension importants de peau pour améliorer la peau rude ou sèche. Ce cosmétique peut prendre une forme telle que le gel, la crème, le jet, le cataplasm, la lotion, le paquet, la lotion laiteuse, ou la poudre. Ce peut également être un agent de melanogenesis-suppression utile comme cosmétique de peau-embellissement, un agent de prévention de peau-vieillissement, et ainsi de suite, à l'aide d'un composé de phénothiazine ayant l'effet de melanogenesis-suppression remarquable. L'application du P.M. peut être employée pour traiter des hémorroïdes sans la douleur, aucun effet secondaire, aucune opération, et aucune hospitalisation, mais le coût bas[10-12]. Promethazine a été employé pour commander des désordres extrapyramidal chez les enfants provoqués par metoclopramide et dyskinesia causé par levodopa dans les patients présentant la maladie de Parkinson. Dans les enfants en bas âge subissant des procédures dentaires, on lui a suggéré que le promethazine puisse être employé en même temps que l'hydrate de chloral pour produire la sédation, comme on a observé une incidence plus limitée de nausée que quand l'hydrate de chloral seul a été administré. Dans quelques pays, le promethazine est disponible comme crème de 2% sans prescription médicale pour le traitement des teints, des piqûres d'insectes, et des brûlures allergiques.
Mode d'action Promethazine est un antihistaminique de phénothiazine, contrariant les effets centraux et périphériques de l'histamine négociés par des récepteurs de l'histamine H1. La drogue ne contrarie pas l'histamine aux récepteurs H2. Les antihistaminiques contrarient competitivement la plupart des actions stimulantes de muscle lisse de l'histamine sur les récepteurs H1 de l'appareil gastro-intestinal, de l'utérus, des grands vaisseaux sanguins, et du muscle bronchique. La formation capillaire accrue de perméabilité et d'oedème, la fusée, et le prurit, résultant des actions des récepteurs de l'histamine onH1, sont également effectivement contrariés. Promethazine semble agir en bloquant des sites du récepteur H1, empêchant l'action de l'histamine sur la cellule. Promethazine croise rapidement la barrière hématoméningée et on le pense que les effets sédatifs sont dus au blocus des récepteurs H1 dans le cerveau. Promethazine n'est pas employé médicalement pour ses propriétés antipsychotiques mais en commun avec d'autres propriétés antidopaminergic d'objets exposés de phenothiazines. L'effet antiémétique du promethazine peut être dû au blocus des récepteurs dopaminergiques dans la zone de déclencheur de chimiorécepteur (CTZ) de la médulle. Promethazine a les propriétés anticholinergiques fortes, bloquant les réponses à l'acétylcholine qui sont négociées par les récepteurs muscarinic. Ces actions comme une atropine sont responsables de la plupart des effets secondaires observés dans l'utilisation clinique de la drogue. Promethazine a également les propriétés de maladie d'antimotion qui peuvent être dues à l'action antimuscarinic centrale. Dans les concentrations plusieurs fois plus haut que ceux exigés pour contrarier l'histamine, promethazine montre des effets anesthésiques locaux. Promethazine a été également montré pour empêcher la calmoduline. Les auteurs ont proposé que l'inhibition de calmoduline par promethazine pourrait être un mécanisme impliqué dans le blocus de la sécrétion d'histamine au niveau cellulaire[14].
Réactions défavorables La plupart des textes de référence suggèrent que la toxicité du promethazine soit principalement due à ses actions anticholinergiques aux récepteurs muscarinic. Plusieurs des signes et des symptômes de l'empoisonnement sont semblables à ceux observés avec de l'atropine. En présence des effets anticholinergiques, des manifestations sérieuses telles que des saisies, les hallucinations, l'hypertension, et les arythmies ont été renversées par l'administration de la physostigmine. Sans compter que des 5 effets anticholinergiques, le promethazine peut également montrer des effets toxiques typiques des phenothiazines antipsychotiques. L'hypotension et les signes extrapyramidal peuvent être imputables aux actions antidopaminergic du promethazine[13].
Les effets secondaires habituellement rapportés sont des problèmes ou la mort de respiration graves en plus jeunes que 2 années d'enfant. Dans les adultes, le surdosage est habituellement caractérisé par dépression de CNS ayant pour résultat la sédation et coma parfois suivi d'excitation. Dans les enfants en bas âge, la stimulation de CNS est dominante ; les symptômes incluent l'excitation, les hallucinations, les dystonias, et de temps en temps les saisies. Les manifestations anticholinergiques telles que la bouche sèche, le mydriasis, et la vision brouillée sont habituellement présentes. Le surdosage peut également présenter avec de divers symptômes cardiorespiratoires tels que la dépression respiratoire, la tachycardie, l'hypertension ou l'hypotension, et les extrasystoles. La sédation, s'étendant de la somnolence douce au sommeil profond, est probablement l'effet inverse le plus commun. Les vertiges, lassitude, ont touché à la coordination, et la faiblesse musculaire tous ont été rapportées. Les effets gastro-intestinaux comprenant la détresse, la nausée, la diarrhée, ou la constipation épigastrique peuvent se produire. Promethazine peut également causer des réactions immunoallergic. La leucopénie et l'agranulocytosis se sont produits rarement et habituellement dans les patients recevant le promethazine en combination avec d'autres drogues connues pour causer ces effets. L'ictère et le purpura thrombocytopenic ont été rapportés rarement. Les effets Extrapyramidal peuvent se produire, particulièrement aux doses élevées. La thrombose veineuse a été rapportée au site des injections intraveineuses. Arteriospasm et gangrene peuvent suivre l'injection intra-artérielle négligente. La dépression respiratoire, l'apnoea de sommeil, et le syndrome de mort subite du nourrisson (SIDS) se sont produits dans un certain nombre de nourrissons ou d'enfants en bas âge qui recevaient les doses habituelles du promethazine[15-19].
Références
  1. K. Yanai, « activité anticholinergique des antihistaminiques, » neurophysiologie clinique, vol. 123, no. 4, Pp. 633-634, 2012.
  2. P. Tarkkila, K. Torn, M. Tuominen, et L. Lindgren, « prémédication avec le promethazine et le scopolamine percutané réduit l'incidence de la nausée et du vomissement après morphine intrathecal, » acta Anaesthesiologica Scandinavica, vol. 39, no. 7, Pp. 983-986, 1995.
  3. E.R. Scherl et J.F. Wilson, « comparaison de dihydroergotamine avec le metoclopramide contre le meperidine avec le promethazine dans le traitement de la migraine aiguë, » mal de tête, vol. 35, no. 5, Pp. 256-259, 1995.
  4. A.U. Buzdar, L. Esparza, R. Natale et autres, « Lorazepamenhancement de l'efficacité antiémétiqueee du dexamethasone et du promethazine : une étude contrôlée par le placebo, » journal américain de l'oncologie clinique, vol. 17, no. 5, Pp. 417-421, 1994.
  5. J.R. Lackner et A. Graybiel, « utilisation de promethazine d'accélérer l'adaptation au mouvement provocateur, » journal de la pharmacologie clinique, vol. 34, no. 6, Pp. 644-648, 1994.
  6. T.E. Terndrup, D.J. Dire, C.M. Madden, H. Davis, R.M. Cantor, et D.P. Gavula, « une analyse éventuelle du meperidine, du promethazine, et de la chloropromazine intramusculaires dans les patients pédiatriques de département de secours, » annales de la médecine de secours, vol. 20, no. 1, Pp. 31-35, 1991.
  7. T.K. Lin, M.Q.Man, J.L. Santiago et autres, « activité anti-inflammatoire efficace d'affichage actuel d'antihistaminiques liée en partie à la fonction augmentée de barrière de perméabilité, » journal de la dermatologie investigatrice, vol. 133, no. 2, Pp. 469-478, 2013.
  8. S. Ljubojevi'c et J. Lipozenci'c, « réactions aux piqûres d'insectes et aux morsures, » acta Medica Croatica, vol. 65, no. 2, Pp. 137-139, 2011.
  9. B. Blaya, F. Nicolau-Galm'es, S.M. Jangi et autres, « antagonistes d'histamine et de récepteur d'histamine dans la biologie de cancer, » inflammation et cibles d'Allergie-drogue, vol. 9, no. 3, Pp. 146-157, 2010.
  10. C. Vidal Pan, alez d'A. Gonz's Quintela, P. Galdos Anuncibay, et J. Mateo Vic, « intoxication actuelle de promethazine, » andOpinion actuel de recherches médicales, vol. 28, no. 4, Pp. 623-642, 2012.
  11. K. Yanai, « activité anticholinergique des antihistaminiques, » neurophysiologie clinique, vol. 123, no. 4, Pp. 633-634, 2012.
  12. X. - C. Wang, J. - G. Hong, et X. - Q. Yang, « discussions sur l'utilisation du promethazine, » journal chinois de la pédiatrie, vol. 48, no. 7, Pp. 557-558, 2010.
  13. « Promethazine ne devrait pas être employé pour des nourrissons, » Pharmazie, vol. 65, no. 5, Pp. 339-342, 2010.
  14. K.A. J.AlKhaja, T.M.AlAnsari, A.H.H. Damanhori, andR.P. Sequeira, « évaluation d'utilisation de drogue et d'erreurs de prescription dans les nourrissons : une étude basée sur prescription de premier soins, » politique sanitaire, vol. 81, no. 2 ou 3, Pp. 350-357, 2007.
  15. M.R. Cohen, la « fréquence et la sévérité des rapports défavorables d'événement de promethazine ont obligé l'alerte d'ISMP, » journal commun de la Commission sur la qualité et la sécurité de patient, vol. 36, no. 3, Pp. 143-144, 2010.
  16. J. Lazarou, B.H. Pomeranz, et P.N. Corey, « incidence des effets indésirables des médicaments dans les patients hospitalisés : une méta-analyse des études prospectives, » journal d'American Medical Association, vol. 279, no. 15, Pp. 1200-1205, 1998.
  17. T.K.Gandhi, S.N.Weingart, J.Borus et autres, « événements d'Adversedrug dans le soin ambulatoire, » New England Journal de la médecine, vol. 348, no. 16, Pp. 1556-1564, 2003.
  18. D. Vervloet et S. Durham, « ABC des allergies : réactions défavorables aux drogues, » British Medical Journal, vol. 316, no. 7143, Pp. 1511-1514, 1998.
  19. L.M. Sylvia, « allergie médicamenteuse, pseudoallergy, et les maladies cutanées, » dans les maladies médicamenteuses : Prévention, détection, et gestion, J.E. Tisdale et D.A. Miller, Eds., pharmaciens américains d'ofHealth-système de société, Bethesda, DM, Etats-Unis, 2ème édition, 2010.
Propriétés chimiques Solide blanc
Utilisations Antihistaminic, antiémétique, dépresseur du SNC
Utilisations adoucissant de selles
Utilisations Pour le traitement des désordres allergiques, et la nausée/le vomissement.
Définition ChEBI : Le sel de chlorhydrate du promethazine.
Utilisations Promethazine est un antagoniste de récepteur de l'histamine H1 de première génération (Ki = 2,6 nanomètre) dont l'activité d'antihistaminique a été rapportée chez les cobayes et les souris aux valeurs ED50 de 0,43 et 5,9 mg/kg, respectivement. Promethazine peut pénétrer le CNS, l'activité baissante de récepteur du central H1, qui peut se rapporter à ses propriétés sédatives, et peut également empêcher les récepteurs muscarinic d'acétylcholine (Ki = 22 nanomètre). En outre, le promethazine de 32 mg/kg démontre des effets antiémétiques en modèles de furet de cinétose ou de nausée causée par la chimiothérapie.

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