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L'inhibiteur d'oestrogène/favorisent le citrate CAS 50-41-9 de MedicineClomiphene de fertilité

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L'inhibiteur d'oestrogène/favorisent le citrate CAS 50-41-9 de MedicineClomiphene de fertilité

Chine L'inhibiteur d'oestrogène/favorisent le citrate CAS 50-41-9 de MedicineClomiphene de fertilité fournisseur
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Image Grand :  L'inhibiteur d'oestrogène/favorisent le citrate CAS 50-41-9 de MedicineClomiphene de fertilité

Détails sur le produit:

Lieu d'origine: La Chine
Nom de marque: clomiphene citrate
Certification: GMP
Numéro de modèle: pr-2215

Conditions de paiement et expédition:

Quantité de commande min: 0,5 kg
Prix: Negotiable
Détails d'emballage: 25kg par sac
Délai de livraison: semaine 3~5 jours après paiement
Conditions de paiement: Western Union, T/T, MoneyGram,
Capacité d'approvisionnement: 100000kg/month
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Description de produit détaillée
Nom anglais: Citrate de Clomiphene CAS :: 50-41-9
MF :: C32H36ClNO8 EINECS :: 200-035-3
L'autre nom :: Clomiphene (citrate) ; CLOMPHID ; Sel de citrate de Clomiphene ; fertyl ; dyneric ; Aspect :: Poudre cristalline blanche blanche ou laiteuse
Application:: Traitement d'hémorragie utérine fonctionnelle, ovaire polycystic, désordres menstruels et aménorrhée Pureté :: >99%
PSA :: 144,60000 logP :: 5,31410
Grade Standard: Médecine année
Surligner:

pharmaceutical industry raw materials

,

medicine raw material

L'inhibiteur d'oestrogène/favorisent la médecine de fertilité, citrate de Clomiphene CAS 50-41-9

 

Nom de produit : Citrate de Clomiphene
Synonymes : 2 (4 (2-Chloro-1,2-diphenylvinyl) phénoxy) - N, N-diethylethanaMine 2 hydroxypropane-1,2,3-tricarboxylate ; CloMiphene CIT ; 2 [4 (2-chloro-1,2-diphenylethenyl) phénoxy] - N, N-diéthyliques-ethanamine, 2 hydroxy-1,2,3-propanetricarboxylate (1 : 1) ; Citrate de Clometeu ; Clomiphene, ClomifeneCltrate ; {2 [4 (2-Chloro-1,2-diphenylvinyl) phénoxy] diéthylamine d'éthyle} (tricarbox 2-Hydroxypropane-1,2,3- ; SEROPHENE ; PERGOTIME
CAS : 50-41-9
MF : C32H36ClNO8
MW : 598,08
EINECS : 200-035-3
Catégories de produit : - ; Api ; Intermédiaires et produits chimiques fins ; Pharmaceutiques ; Amines ; Composés aromatiques ; Peptides ; CLOMID ; Intermédiaires pharmaceutiques
Mole de dossier : 50-41-9.mol
 
 
Propriétés de produit chimique de citrate de Clomiphene
Point de fusion 116.5-118°C
temp de stockage. 2-8°C
solubilité Légèrement soluble dans l'eau, économiquement soluble en éthanol (96 pour cent).
forme ordonné
Solubilité dans l'eau Légèrement soluble dans l'eau, le méthanol, le chloroforme (légèrement), et le DMSO (10 millimètres). Insoluble en éther.
InChIKey PYTMYKVIJXPNBD-OQKDUQJOSA-N
Référence de base de données de CAS 50-41-9 (référence de base de données de CAS)
Système d'enregistrement de substance d'EPA Ethanamine, 2 [4 (2-chloro-1,2-diphenylethenyl) phénoxy] - N, N-diéthyliques, 2 hydroxy-1,2,3-propanetricarboxylate (1 : 1) (50-41-9)
 
Les informations sur la sécurité
Codes de risque T
Déclarations de risque 60-63
Déclarations de sécurité 53-36/37-45
WGK Allemagne 3
RTECS YE0875000
HazardClass IRRITANT
 
L'information de MSDS
Fournisseur Langue
SigmaAldrich Anglais
 
Utilisation et synthèse de citrate de Clomiphene
Question historique On a affirmé que 40 à 50 pour cent de femmes avec succès traitées conçoivent[2].
Malheureusement, a comme conséquence les hommes ont été ambigus et légèrement moins favorables. Les raisons de l'anomalie entre les études, qui s'étendent à partir de mi-1960 s au présent, sont beaucoup. Divers dosages (1 à mg 400. quotidien) et des intervalles de traitement (3 à 24 mois) ont été employés. La sélection des candidats fournit une autre source de contradiction. Les critères pour l'inclusion dans l'évaluation d'essai et de pré-procès ont varié nettement. Des épouses n'ont pas été toujours évaluées pour la stérilité » en outre ici n'ont été aucune norme bien définie pour ce qui constitue l'amélioration significative de la qualité de sperme. En plus d'une situation déjà capricieuse, il y a eu seulement quelques procès contrôlés par le placebo jusqu'à présent [7, 8].
Indication et dosage Elle est employée principalement dans la stérilité femelle due à l'anovulation (par exemple en raison du syndrome polycystic d'ovaire) pour induire l'ovulation. Le cc a été également utilisé pour la stimulation ovarienne en ovulant des femmes, principalement pour la stérilité (inexpliquée) idiopathique et souvent combiné avec IUI. Le raisonnement est vraisemblablement que le cc surmonte un défaut subtil dans la fonction ovulatory ou augmente le nombre de follicules mûres augmentant ainsi la probabilité de la grossesse [9]. Ici l'indice de réussite a été, tout naturellement, notamment moins que dans les femmes anovulatory.
Le cc est indiqué oralement dans une dose de mg 50-250 par jour pendant 5 jours du jour 2, 3, 4 ou 5 de saignement spontané ou induit, commençant par la plus basse dose et augmenter la dose par paliers de 50 mg/jour par cycle jusqu'à ce qu'un cycle ovulatory soit réalisé. Le jour commençant du traitement, si le jour 2 ou par le jour 5 du cycle, n'influence pas les résultats[10]. Bien que 50 mg/jour soient la dose recommandée dans le premier cycle, une méta-analyse de 13 rapports publiés[11] suggère que seulement 46% réponde à cette dose avec l'ovulation, un 21% plus encore répondra à mg 100 et encore 8% ovulera avec 150 mg/jour. Il n'y a aucun avantage apparent d'employer une dose quotidienne de mg 150 qui ne semble augmenter de manière significative ni le taux d'ovulation ni le recrutement folliculaire[12]. Quelques praticiens emploient souvent une dose commençante de 100 mg/jour du jour 4 ou 5, recourant seulement à 50 mg/jour dans le cas de la sensibilité exquise ou de la formation persistante de kyste. L'avantage de commencer par une dose quotidienne de mg 100 plutôt que mg 50 est qu'il réduira le nombre de cycles “superflus” de traitement jusqu'à ce que l'ovulation soit réalisée et jusqu'à ce que ceux résistants au cc sont identifiés. Il est difficile d'énoncer quel effet, le cas échéant, cette ligne de conduite a sur les taux de grossesse multiples.
Mode d'action Clomiphene contient un mélange inégal de deux isomères en tant que leurs sels, enclomiphene et zuclomiphene de citrate. Zuclomiphene est beaucoup le plus efficace des deux pour l'induction de l'ovulation, explique 38% de toute la teneur en drogue d'un comprimé et a une demi vie beaucoup plus longue que l'enclomiphene, étant décelable dans le plasma 1 mois suivant son administration. Rostami-Hodjegan et autres [11] ont proposé que la variabilité large dans le métabolisme du composant de zuclomiphene contribue à la variabilité en réponse à la drogue.
Le cc est capable d'induire une décharge de FSH du pituitary antérieur et c'est assez souvent de remettre à zéro le cycle des événements menant à l'ovulation dans le mouvement. La libération même d'un peu de FSH dans le système induira souvent l'ovulation et la grossesse dans une proportion de femmes anovulatory Eu-estrogenic. Ceci est réalisé indirectement, par l'action du cc, un composé non-stéroïdal ressemblant étroitement à un oestrogène, en bloquant les récepteurs hypothalamiques d'oestrogène, en signalant un manque d'oestrogène de circulation à l'hypothalamus et en induisant un changement du modèle de la version pulsatile de GnRH. Clomifene n'a des effets progestational, androgènes, ou antrandrogenic pas apparents et ne semble pas interférer la fonction pituitaire-adrénale ou pituitaire-thyroïde.
Adjuvant Afin d'améliorer les résultats du traitement avec le cc, plusieurs adjuvants au traitement de cc ont été suggérés. Correctement chronométré ovulation-déclenchant la dose de HCG (5000 – 10000 unités internationales) seulement est théoriquement justifié quand la raison d'une réponse non-ovulatory est que la montée subite de main gauche est retardée ou absente en dépit de la présence d'une follicule bien développée. Bien que l'addition courante de HCG au mi-cycle semble ajouter petit à l'amélioration des taux de conception[13], nous l'avons trouvée très utile, si donné quand une principale follicule par ultrasons démontrée atteint un diamètre de 19-24 millimètres, pour la synchronisation des rapports ou de l'IUI. On dit que l'addition du dexamethazone comme adjonction à la thérapie de cc dans une dose de 0,5 mg à l'heure du coucher supprime la sécrétion adrénale d'androgène et induit la réactivité au cc dans les non répondeurs précédents, en grande partie les femmes hyperandrogenic avec PCOS et les concentrations élevées du sulfate de dehydroepiandrosterone (DHEAS) [14]. Cependant, la thérapie stéroïde glucocorticoïde induit souvent des effets secondaires comprenant l'appétit et le gain de poids accrus, et devrait être probablement réservée pour les femmes qui ont le hyperplasia adrénal congénital comme cause pour leur anovulation.
Pharmacocinétique Basé sur des études tôt avec 14 C-marqués clomifene, la drogue a été montrée pour être aisément absorbée oralement chez l'homme. La drogue a été montrée pour être aisément absorbée oralement chez l'homme et pour être excrétée principalement dans les résidus. L'excrétion urinaire moyenne était approximativement 8% avec l'excrétion fécale environ de 42%.
Réactions défavorables Les effets secondaires désagréables du cc sont rarissimes, bien que quelques femmes se plaignent des flux chauds et d'une partie de la nausée. Le cc, cependant, est habituellement très bien toléré. Tandis que l'élargissement ovarien doux est relativement commun, pendant presque 40 années de pratique, il n'a jamais vu un véritable syndrome ovarien de hyperstimulation (OHSS) en raison du traitement de cc. La formation occasionnelle de kyste peut être traitée conservativement.
Quelques effets secondaires spécifiques (rares) incluent le boursouflage, l'estomac ou la douleur pelvienne, la vision brouillée, la sensibilité des yeux pour s'allumer, la nausée ou vomissement, la nervosité, l'agitation, la fatigue, le problème dans le sommeil et la dépression mentale[15,16]. Quelques effets secondaires de clomiphene peuvent se produire qui habituellement n'ont pas besoin de soins médicaux. Ces effets secondaires peuvent aller loin pendant le traitement pendant que votre corps s'ajuste sur la médecine. En outre, votre professionnel de soins de santé peut pouvoir vous dire au sujet des manières d'empêcher ou réduire certains de ces effets secondaires. Vérifiez avec votre professionnel de soins de santé si les effets secondaires suivants l'uns des continuent ou sont gênants ou si vous avez n'importe quelles questions au sujet de elles.
Précaution Vous ne devriez pas prendre cette drogue si vous avez les conditions suivantes : saignement vaginal anormal ; un kyste ovarien qui n'est pas lié au syndrome polycystic d'ovaire ; affection hépatique passée ou présente ; une tumeur de votre glande pituitaire ; un problème non traité ou incontrôlé avec votre thyroïde ou glande surrénale ; ou si vous êtes enceinte.
Vous ne devriez pas le prendre si vous êtes déjà enceinte. Parlez à votre docteur si vous avez des soucis concernant les effets possibles de cette médecine sur une nouvelle grossesse. Clomiphene peut passer dans le lait maternel et peut nuire à un bébé de soins. Ce médicament peut ralentir la production de lait maternel dans quelques femmes. Dites à votre docteur si vous allaitez au sein un bébé. Utilisant le clomiphene pour plus longtemps que 3 cycles de traitement peut augmenter votre risque de développer une tumeur ovarienne. Interrogez votre docteur au sujet de votre risque spécifique. Le traitement de fertilité peut augmenter votre possibilité de avoir des naissances multiples (jumeaux, triplets). Ce sont des grossesses à haut risque pour la mère et les bébés. Parlez à votre docteur si vous avez des soucis concernant ce risque.
Références
  1. Bon homme, L.S., Gilman, A.G. et Gilman, A.Z. : La base pharmacologique de la thérapeutique, 6ème ed. New York : MacMillan Publishing Co., Inc., P. 1432, 1980.
  2. Bon homme L.S., Gilman, A.G. et Gilman, A.Z. : La base pharmacologique de la thérapeutique, 6ème ed. New York : MacMillan Publishing Co., Inc., P. 1433, 1980
  3. Attia GR, Rainey NOUS et le BR de Carr (2001) Metformin empêche directement la production d'androgène en cellules thecal humaines. Fertil Steril 76,517-524.
  4. Mansfield R, Galea R, Brincat M, trou D et maçon H (2003) Metformin exerce des effets directs sur le steroidogenesis ovarien humain. Fertil Steril 79, 956-962.
  5. Mitwally MF et utilisations de Casper rf (2001) d'un inhibiteur d'aromatase pour l'induction de l'ovulation dans les patients présentant une réponse insuffisante au citrate de clomiphene. Fertil Steril 75,305-309.
  6. Lopez E, Gunby J, Daya S, Parrilla JJ, Abad L et 2004) inductions d'ovulation de Balasch J (chez les femmes avec le syndrome polycystic d'ovaire : l'essai aléatoire du citrate de clomiphene contre la bas-dose FSH de recombinaison comme rayent d'abord la thérapie. Reprod Biomed en ligne 9,382-390.
  7. Foss, G.L., Tindall, V.R. et Birkett, J.P. : Le traitement des hommes subfertile avec du citrate de clomiphene. J. Reprod. Fertil., 32 : 167, 1973.
  8. Ronnberg, L. : L'effet du citrate de clomiphene à différents paramètres de sperme et taux hormonaux de sérum chez les hommes stériles pré-sélectionnés : une étude à double anonymat commandée de croisement. International. J. Androl., 3 : 479, 1980.
  9. PE de Guzick DS, de Sullivan MW, d'Adamson GD, de cèdres MI, de Falk RJ, de Peterson et efficacités de Steinkampf MP (1998) de traitement pour la stérilité inexpliquée. Fertil Steril 70,207-213.
  10. Wu ch et Winkel CA (1989) l'effet du jour d'initiation de thérapie sur la thérapie de citrate de clomiphene. Fertil Steril 52,564-568.
  11. Milliseconde de Rostami-Hodjegan A, de Lennard, concentrations de plasma de surveillance de plan horizontal de Tucker GT et de registre 2004) (pour individualiser le traitement avec du citrate de clomiphene. Fertil Steril 81,1187-1193
  12. Faux plastron RP, SN de Taylor, Curole DN, Rye pH, Lu PY et relations de Pyrzak R (1997) de dose de clomiphene et poids de patient au traitement réussi. Bourdonnement Reprod 12,449-453
  13. Agarwal SK et 1995) fonctions de luteum de corpus de Buyalos RP (et taux de grossesse avec la thérapie de citrate de clomiphene : comparaison de gonadotrophin causé par chorionique humain contre l'ovulation spontanée. Bourdonnement Reprod 10, 328-331.
  14. Étude randomisée 1984) par A de C.C, de Walters CA, de Soto-Albors, de Tohan N et de Riddick DH de Daly (de dexamethasone dans l'induction d'ovulation avec du citrate de clomiphene. Fertil Steril 41,844-848.
  15. Mauss, J., Mohnfeld, G. et Biirsch, G. : Stimulation de Main-libération synthétique de facteur et de clomiphene dans les mâles oligospermic avec l'excrétion normale de FSH. J. Reprod. Fertil., 40 : 171, 1974.
  16. Espinasse, J. : Avec d'association d'en d'OU d'isolement de clomiphene de du citrate d'utilisation ! idiopathiques de masculines de hypofertilities d'es androgenes dans le traitement des. Propos De 7 4 cas. Dissertation de doctorat, université de Toulouse.
Propriétés chimiques Solide cristallin
Utilisations Un unducer d'ovulation. Un principe gonade-stimulant
Utilisations Agoniste-antagoniste synthétique d'oestrogène. principe Gonade-stimulant.
Utilisations Un modulateur sélectif de récepteur d'oestrogène
Utilisations Clomiphene est un modulateur sélectif de récepteur d'oestrogène qui altère l'activation des récepteurs (ERs) d'oestrogène par 17β-estradiol. Il lie efficace ERα et ERβ (Ki = 0,9 et 1,2 nanomètre, respectivement). Clomiphene augmente la version de l'hormone de gonadotropin-libération, stimulant la version de l'hormone follicule-stimulante et luteinizing l'hormone, aboutissant à l'ovulation.

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