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Antagoniste pharmaceutique de récepteur de dopamine de Domperidone de matières premières de CAS 57808-66-9
Détails sur le produit:
Conditions de paiement et expédition:
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Description de produit détaillée
| Nom anglais: | DOMPERIDONE | CAS :: | 57808-66-9 |
|---|---|---|---|
| MF :: | C22H24ClN5O2 | EINECS :: | 260-968-7 |
| L'autre nom :: | 6 chloro-3- [1 [3 (2-oxo-3H-benzimidazol-1-yl) propyliques] piperidin-4-yl] - 1H-benzimidazol-2-one | Aspect :: | poudre blanche |
| Application:: | Antagoniste de récepteur de dopamine | Pureté :: | >99% |
| PSA :: | 78,82000 | logP :: | 3,29110 |
| Grade Standard: | Médecine année | ||
| Surligner: | pharmaceutical industry raw materials,medicine raw material |
||
Matières premières pharmaceutiques Domperidone CAS 57808-66-9, antagoniste de récepteur de dopamine
| Nom de produit : | Domperidone |
| Synonymes : | DOMPERIDONE ; 4 (5-chloro-2-oxo-1-benzimidazolinyl) - 1 [3 (2-oxobenzimidazolinyl) propyliques] pipéridines ; ALPHA [2 ÉTHYLE (DIISOPROPYLAMINO)] - ALPHA-PHENYL-2-PYRIDINE-ACETAMIDE ; 5-CHLORO-1- [1 [3 (2,3-DIHYDRO-2-OXO-1H-BENZIMIDAZOL-1-YL) PROPYLIQUES] - 4-PIPERIDINYL] - 1,3-DIHYDRO-2H-BENZ-IMIDAZOL-2-ONE ; MOTILIUM ; DOPAMINE PÉRIPHÉRIQUE A DE DOMPERIDONE ; 3 (3-Choro propylique) - 2,3 dihydro 1H Benzimidazole-2-One ; DOMPERIDONE, BP, PE |
| CAS : | 57808-66-9 |
| MF : | C22H24ClN5O2 |
| MW : | 425,91 |
| EINECS : | 260-968-7 |
| Catégories de produit : | Récepteur de dopamine ; Composés aromatiques ; Heterocycles ; Intermédiaires et produits chimiques fins ; Pharmaceutiques ; Composés marqués par isotope ; VIOXX ; D'autres api |
| Mole de dossier : | 57808-66-9.mol |
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| Propriétés de produit chimique de Domperidone |
| Point de fusion | 240-244°C |
| densité | 1,2904 (évaluation grossière) |
| indice de réfraction | 1,5400 (évaluation) |
| temp de stockage. | Magasin à la droite |
| solubilité | DMSO : >10 mg/ml |
| forme | solide |
| pka | pKa 7,90 (incertain) |
| couleur | blanc |
| Solubilité dans l'eau | Légèrement soluble dans l'eau. |
| Merck | 14,3418 |
| Stabilité : | Stable. Incompatible avec les oxydants forts. |
| InChIKey | FGXWKSZFVQUSTL-UHFFFAOYSA-N |
| Référence de base de données de CAS | 57808-66-9 (référence de base de données de CAS) |
| Les informations sur la sécurité |
| Codes de risque | Xn |
| Déclarations de risque | 62-63 |
| Déclarations de sécurité | 26-36 |
| WGK Allemagne | 3 |
| RTECS | DE2275900 |
| L'information de MSDS |
| Fournisseur | Langue |
|---|---|
| Domperidone | Anglais |
| SigmaAldrich | Anglais |
| Utilisation et synthèse de Domperidone |
| drogues Gastro-cinétiques | Domperidone est un antiémétique utilisé généralement et une drogue gastro-cinétique avec son aspect étant blanc à la poudre jaune-clair et au goût amer. Il est presque insoluble dans l'eau, légèrement soluble dans l'éthanol, facilement le soluble en acide lactique aussi bien que le soluble en citrate. Ce produit est un genre d'antagonistes périphériques de récepteur de dopamine avec l'action forte. Domperidone peut bloquer le récepteur DA1 et DA2 à côté des synapses, contrariant l'effet inhibiteur de la dopamine sur les neurones cholinergiques postsynaptic du plexus myenteric et causant les contractions d'estomac. Il peut favoriser la motilité et la tension de la motilité de tube digestif pour retourner à la fonction normale, favorisant la vidange de l'estomac, augmentant la motilité d'antral gastrique et du duodénum, coordonnant la contraction du pylore aussi bien qu'augmentant le péristaltisme oesophagien et la tension du sphincter oesophagien inférieur. Puisqu'il a une capacité de pénétration pauvre par la barrière hémato-encéphalique avec presque aucun antagonisme sur le récepteur de dopamine, vous pouvez éliminer les effets secondaires de l'esprit et du côté de système nerveux central. Il a l'absorption rapide après administration par voie orale avec la concentration de plasma atteignant la crête après 15~30 mn en plus du système nerveux central, il est également largement distribué dans d'autres parties du corps. En raison de la présence du métabolisme hépatique de la « première passe » et du métabolisme intestinal, il a une basse disponibilité biologique orale. La demi vie de ce produit est 7h avec 30% excrété par l'urine à 24 h après l'administration par voie orale et environ 60% excrétée par des fèces d'ici 4 jours. Indications 1, des symptômes de dysfonctionnement de digestion provoqués par la vidange gastrique retardée, reflux gastro-?sophagien, gastrite chronique et oesophagite comprenant la nausée, vomissant, rotant, plénitude abdominale, douleur abdominale, regurgitation ont causé la sensation de brûlure de la bouche et de l'estomac. 2, maladie de Parkinson et nausée et le vomissement ont causé par de divers genres de raisons telles que fonctionnel, infection, diététique, radiothérapie ou pharmacothérapie et thérapie d'agonistes de récepteur de dopamine (tels que le levodopa, le bromocriptine). 3, il convient à traiter la migraine, le dysmenorrhea, la lésion cérébrale traumatique et les lésions intra-crâniennes, la thérapie radiologique et la nausée et le vomissement provoqués par levodopa, drogue d'anti-inflammatoire non stéroïdien. 4, il est efficace en traitant la nausée et le vomissement provoqué par de divers désordres gastro-intestinaux organiques ou fonctionnels dans les personnes âgées. 5, Domperidone n'est pas efficace en traitant le vomissement provoqué par chirurgie ou anesthésie et chimiothérapie. L'information ci-dessus est éditée par le Chemicalbook de Dai Xiongfeng. |
| Propriétés chimiques | De la diméthylformamide-eau pour obtenir sa poudre cristalline blanche ; les points de fusion est le ℃ 242,5 |
| Utilisations | C'est un genre d'antagoniste périphérique efficace de récepteur de dopamine avec l'anti-vomissement et les effets gastro-cinétiques. Il peut affecter la motilité gastro-intestinale pour faire la motilité et la tension du retour supérieur d'appareil gastro-intestinal à la normale et pour favoriser la vidange gastrique, augmenter la motilité antral et duodénale, et coordonner la contraction pylorique. Il peut être employé pour le traitement de la dyspepsie, et la nausée et le vomissement induits par fonctionnel, organique, l'infection, la thérapie radiologique diététique, ou la pharmacothérapie. Puisqu'il n'exerce presque aucun effet inhibiteur sur le récepteur de dopamine, il n'y a des effets secondaires pas psychiatriques et neurologiques. Et il peut être employé pour traiter la nausée provoquée en traitant la maladie de Parkinson en prenant des agonistes de dopamine. Il peut être employé en tant qu'antispasmodiques anticholinergiques. Domperidone est un genre de composés phényliques d'imidazol avec un rôle fort en favorisant l'effet gastrique de motilité et d'antiémétique. Il peut renforcer la tension du sphincter de la partie plus inférieure de l'oesophage, empêchant le reflux estomac-oesophagien, augmentant la motilité gastrique, favorisant la vidange gastrique, coordonner l'estomac et la motilité duodénale, supprimer la nausée, le vomissement, et empêcher effectivement le reflux de bile sans affecter la sécrétion du suc gastrique. Ce produit est un genre d'antagonistes périphériques de récepteur de dopamine qui peuvent directement bloquer les récepteurs gastro-intestinaux de dopamine et exhibent l'effet stimulant de la motilité gastrique. Il peut augmenter le péristaltisme oesophagien et la tension du sphincter oesophagien. En raison de sa pénétration pauvre par la barrière hématoméningée, il n'a presque aucun antagonisme contre le récepteur de dopamine du cerveau, et peut donc excluant les effets secondaires de l'esprit et du système nerveux central. |
| Méthode de production | 2-nitro-1, le dichlorobenzène 4 est mis à réagir avec 4 ester éthylique acide aminé-cyclohexanecarboxylic et est autre sujet à la réduction d'hydrogénation, cyclisation d'urée, hydrolyse, pour donner 5 chloro-1- (piperidin-4-yl) - 1,3-dihydro-benzimidazol-2-ketone. La propylamine d'hydroxyle peut avoir la substitution nucléophile du chlore du nitrochlorobenzène 2 et puis être sujette à l'hydrogénation pour ramener le groupe nitro au groupe d'animés ; alors ayez la cyclisation avec du chlorure de potassium et promouvez la chloruration pour donner 1 (3-chloropropyl) - 2,3-dihydro-1H-benzimidazol-2-ketone. Le dérivé du benzimidazole deux obtenu ci-dessus sont traités comme suit et peuvent donner le domperidone. 2,3 parts de 1 (3-chloropropyl) - 2,3-dihydro-1H-benzimidazol-2-ketone, 2,5 parts de 5--chloro-Je (piperidin-4-yl) - 1,3-2H-dihydro-benzimidazol-2-one, 3,2 parts de carbonate de sodium, 0,1 parts d'iodure de potassium et 80 parts de 4 methyl-2-pentanone ont été remués et reflux pour 24h. Après avoir été refroidi à la température ambiante, ajoutez l'eau, séparez par filtration les insolubles et épurez-la par chromatographie sur colonne de silicagel avec la solution de élution étant mélange de chloroforme et de méthanol de 10%. L'effluent contenant le produit ont été rassemblés et concentrés. Le résidu a été cristallisé utilisant 4 methyl-2-pentanone. Après filtration, appliquez la recristallisation avec le mélange du diméthylformamide et de l'eau pour obtenir 1,3 parts de domperidone avec le rendement étant 30% et le MP étant le ℃ 242,5. |
| Propriétés chimiques | Blanc ou poudre presque blanche. |
| Utilisations | Inhibiteur COX2, anti-inflammatoire, antiarthritique |
| Utilisations | Un antagoniste périphérique nouvel de récepteur de dopamine qui ne croise pas la barrière hémato-encéphalique ; antiémétique. Domperidone (Motilium) est un dresseur de dopamine et un réactif antidopaminergic. |
| Utilisations | Pour la gestion de la dyspepsie, de la brûlure d'estomac, de la douleur épigastrique, de la nausée, et du vomissement. |
| Définition | ChEBI : 1 [3 (Piperidin-1-yl) propyliques] - 1,3-dihydro-2H-benzimidazol-2-one dans lequel la position 4 de l'anneau de pipéridine est substituée par un groupe de 5 chloro-1,3-dihydro-2H-benzimidazol-2-on-1-yl. Un antagoniste de dopamine, c'est s utilisé par antiémétique pour le traitement à court terme de la nausée et du vomissement, et pour commander des effets gastro-intestinaux des drogues dopaminergiques données dans la gestion du parkinsonisme. La base libre est employée dans les suspensions orales, alors que le sel de maleate est employé dans des réparations de comprimé. |
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